Herbert Waldmann studierte Chemie in Mainz und promovierte dort 1985 im Fach Organische Chemie. Nachdem er zwei Jahre als Postdoktorand an der Harvard University in Cambridge, USA, tätig war, habilitierte er sich 1991 an der Universität Mainz. Kurz darauf erhielt er eine Professur für Organische Chemie an der Universität Bonn. 1993 übernahm er einen Lehrstuhl für Organische Chemie an der Universität Karlsruhe. Seit 1999 leitet er die Abteilung Chemische Biologie am Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie und hat zugleich eine Professur für Biochemie an der TU Dortmund inne. Seit 2005 leitet er auch das Chemical Genomics Centre der Max-Planck-Gesellschaft. Als Autor von über 500 wissenschaftlichen Veröffentlichungen in begutachteten Fachzeitschriften wurde er mit zahlreichen wissenschaftlichen Auszeichnungen geehrt, darunter der Otto-Bayer-Preis, die Emil-Fischer Medaille der Gesellschaft Deutscher Chemiker (GDCh) – eine der höchsten Auszeichnungen Deutschlands im Bereich Organische Chemie - die Hans-Herloff-Inhoffen Medaille sowie die Max-Bergmann-Medaille. Im Jahr 2014 verlieh die Universität Leiden in den Niederlanden Herbert Waldmann die Ehrendoktorwürde für seine Verdienste um die Chemische Biologie